Bupropion
Bupropion
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- Le Bupropion est utilisé pour traiter la dépression majeure et l’arrêt du tabac. Il agit comme inhibiteur de la recapture de la noradrénaline-dopamine (NDRI).
- La dose habituelle est de 150 à 300 mg/jour pour la dépression (en prise unique matinale en version prolongée), et de 150 mg deux fois/jour pour le sevrage tabagique.
- Il se présente sous forme de comprimés à libération immédiate, prolongée (SR) ou prolongée à longue durée (XL/ER) pour administration orale.
- L’effet antidépresseur débute généralement après 2 à 4 semaines, tandis que l’action sur le sevrage tabagique emerge dans la première semaine.
- La durée d’action est de 12 heures pour les formes SR et de 24 heures pour les formulations XL.
- Évitez strictement l’alcool pendant le traitement, cela augmente le risque de convulsions.
- L’insomnie est l’effet secondaire le plus courant (aggravation si pris le soir).
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Informations essentielles sur le bupropion
| Nom INN | Bupropion (Amfebutamone) |
|---|---|
| Nom commerciaux (France) | Zyban®, Wellbutrin®, Elontril® |
| Formes galéniques | Comprimés LP/XL (100 mg, 150 mg, 300 mg) |
| Statut légal | Prescription médicale obligatoire (Rx) |
Le bupropion est un antidépresseur atypique commercialisé en France par plusieurs laboratoires pharmaceutiques dont Sanofi Aventis et GSK. Classé sous le code ATC N06AX12, il appartient à la catégorie des autres antidépresseurs. Le conditionnement typique se présente sous forme de plaquettes thermoformées contenant 60 comprimés à libération prolongée (LP) ou étendue (XL).
Cette spécialité est enregistrée auprès de l'ANSM sous différents noms commerciaux selon son indication. L'original WELLBUTRIN et son générique sont disponibles en pharmacie sur présentation d'une ordonnance médicale.
Mécanisme d'action et pharmacocinétique
- Mécanisme d'action : Inhibiteur de la recapture de la noradrénaline et de la dopamine (IRND)
- Demi-vie : Environ 21 heures (métabolisme hépatique principalement via CYP2B6)
- Interactions majeures : Contre-indication absolue avec les IMAO et certains anticoagulants
Après administration orale, le bupropion atteint son pic plasmatique en environ 3 heures. Son élimination est principalement rénale (87%), ce qui nécessite des précautions particulières chez les patients présentant une insuffisance rénale.
Le métabolisme hépatique par l'enzyme CYP2B6 est crucial dans sa transformation, expliquant certaines interactions médicamenteuses importantes avec des substances comme l'alcool (augmentant le risque de convulsions) ou le tamoxifène utilisé en cancérologie.
Indications thérapeutiques en France
| Indication validée (EMA) | Usage hors AMM courant |
|---|---|
| Traitement de la dépression majeure | Phase dépressive du trouble bipolaire |
| Sevrage tabagique (Zyban®) | Trouble déficit de l'attention/hyperactivité (TDAH) |
L'utilisation du bupropion dans le traitement du TDAH chez l'adulte représente un usage répandu bien que non approuvé officiellement par les autorités sanitaires. Cet emploi hors AMM s'appuie sur son mécanisme dopaminergique.
Les recommandations HAS 2023 précisent les précautions à observer dans des populations spécifiques :
- Grossesse : Classé catégorie C (absence d'études cliniques suffisantes)
- Pédiatrie : Données limitées ne permettant pas de recommander l'usage
Schéma posologique et administration
| Pathologie | Dose initiale | Dose maximale |
|---|---|---|
| Dépression | 150 mg/jour | 450 mg/jour (Formulation Forfivo XL®) |
| Sevrage tabagique | 150 mg pendant 3 jours | 150 mg deux fois/jour pendant 9 semaines |
L'administration matinale lors du petit-déjeuner est recommandée pour limiter les troubles du sommeil, effet secondaire fréquent. Un arrêt progressif est nécessaire pour prévenir les symptômes de sevrage - une décroissance sur deux semaines est considérée comme optimale selon les références internationales.
Les comprimés à libération prolongée ne doivent jamais être écrasés ou fractionnés. Cette présentation galénique permet une libération progressive du principe actif tout au long de la journée, garantissant une concentration plasmatique stable.
Sécurité et Contre-Indications
Le bupropion présente des contre-indications absolues dans plusieurs situations médicales. L'épilepsie et les antécédents de troubles convulsifs en tête de liste. Les patients ayant des antécédents de troubles alimentaires (anorexie, boulimie) constituent également un groupe à risque élevé. La prudence s'impose en cas d'association avec certaines classes médicamenteuses :
- Fluoroquinolones (antibiotiques comme la ciprofloxacine)
- Corticoïdes à fortes doses
- Tramadol et autres opioïdes
Une surveillance tensionnelle s'avère indispensable lors de l'initiation du traitement. La mesure hebdomadaire de la pression artérielle demeure une précaution essentielle pour dépister précocement d'éventuelles complications cardiovasculaires. La combinaison du bupropion avec d'autres substances neuroactives (alcool, drogues) multiplie les risques de crise d'épilepsie.
Les troubles bipolaires exigent des précautions particulières - une alternative thérapeutique mérite d'être discutée avec un psychiatre lorsque des antécédents maniaques ou hypomaniaques existent. Le syndrome sérotoninergique reste une complication potentiellement grave en cas de mélange avec d'autres psychotropes.
Effets Secondaires Fréquents
- Insomnie (34% des patients)
- Sécheresse buccale (26%)
- Céphalées persistantes (22%)
- Apparition d'éruptions cutanées : nécessite l'arrêt immédiat du traitement
L'analyse bénéfice/risque dépend fortement du profil du patient. Après 65 ans, les tremblements ou les acouphènes apparaissent plus fréquemment, imposant parfois une réduction posologique. L'aggravation paradoxale de l'anxiété constitue un motif fréquent d'interruption précoce - environ 18% des arrêts précoces en contexte dépressif.
Contrairement à d'autres antidépresseurs ISRS, le bupropion présente l'avantage de n'entraîner généralement ni prise de poids, ni dysfonction sexuelle. Cette particularité explique son utilisation fréquente lorsque ces effets indésirables compromettent l'adhésion thérapeutique. Les troubles neurologiques transitoires comme les vertiges ou les tremblements modérés tendent à s'atténuer après 2-3 semaines.
Expériences Patients (France)
Les études de satisfaction montrent une efficacité perçue supérieure à la moyenne, avec un score patient moyen de 8.2/10 sur les plateformes françaises (FicheSanté.gouv, 1mg.com). Toutefois, l'arrêt prématuré concerne près de 18% des utilisateurs, motivé principalement par des symptômes neuropsychiatriques persistants.
Comparativement aux patients américains, les consommateurs français rapportent davantage de vigilance concernant le profil d'effets secondaires. Cette sensibilité pourrait s'expliquer par des différences dans les pratiques de prescription et la communication médicale.
Plusieurs témoignages relèvent un effet "stimulant" marqué dans les indications antidépressives, parfois ressenti comme bénéfique pour contrer l'asthénie, parfois comme source d'agitation difficile à gérer. Les médicaments à base de bupropion font l'objet d'une surveillance renforcée par les autorités sanitaires françaises.
Alternatives Françaises
| Médicament | Efficacité Dépression | Prix Mensuel | Disponibilité |
|---|---|---|---|
| Bupropion | Élevée | €32-78 | Liste I (Pharmacie) |
| Venlafaxine | Très élevée | €8-22 | Ruptures fréquentes |
| Escitalopram | Très élevée | €4,50 | Large approvisionnement |
La prescription de bupropion reste majoritairement l'apanage des psychiatres plutôt que des médecins généralistes. Cette répartition reflète la complexité des schémas thérapeutiques et des profils à risque associés à cette molécule.
L'analyse des substituts possibles met en lumière l'intérêt des génériques d'escitalopram ou de sertraline pour les budgets limités. Pour l'arrêt tabagique, la varénicline (Champix) constitue une option structurée, bien que son profil d'effets secondaires diffère significativement. L'accessibilité demeure un défi pour plusieurs alternatives antidépressives dopaminergiques en France.
Lorsqu'une substitution du Wellbutrin s'avère nécessaire, la concertation avec le spécialiste permet d'identifier l'antidépresseur adapté aux symptômes résistants. L'arrêt réussi du Zyban implique souvent une approche combinée avec des substituts nicotiniques.